藥物溶出度試驗是評價藥物制劑質量以及生產(chǎn)工藝的重要指標

　　藥物如片劑、膠囊、或者顆粒劑等固體制劑在規(guī)定介質中溶出的速率和程度指的是藥物的溶出度。由于藥物的溶出會直接影響藥物在體內(nèi)的吸收和利用，所以溶出度儀的藥物溶出度試驗是評價藥物制劑質量以及生產(chǎn)工藝的重要指標。
 

　　口服固體制劑的溶出度是影響人體生物利用度的一個重要因素，對于人體的生物利用度測定，可以用溶出度試驗來有效評價。
 

　　分析和研究影響固體制劑溶出度的各種因素，并制定合理的處方和工藝設計對于提高難溶性藥物的生物利用度，保證藥物的生物等效性至關重要。
 

　　難溶于水的藥物制劑是藥典規(guī)定的需要進行溶出度測定的藥物類型之一，近年來的研究表明除了難溶性藥物有溶出度問題，易溶性藥物也會因為制劑配方和工藝不同而導致藥物的溶出度差異，從而影響藥物的生物利用度和療效。
 

　　1、體外溶出度和體內(nèi)生物利用度的關聯(lián)
 

　　生物利用度指的是藥物進入靶器官或者組織的速度和被靶器官所利用的程度。研究發(fā)現(xiàn)含量相等的藥物制劑，不同劑型生物利用度測定結果有差異，還有不同廠家生產(chǎn)的同一劑型，甚至是同一廠家生產(chǎn)的不同批號的產(chǎn)品，其生物利用度也不盡一致。
 

　　不同生物利用度的藥物或者制劑，其療效也必然存在差異。體外相關性指的是將藥物劑型在體外的變化情況與其在體內(nèi)的生物藥劑學-藥動學變化情況關聯(lián)起來，是體外溶出度和體內(nèi)生物利用度參數(shù)的函數(shù)。研究某個藥物制劑的體內(nèi)外相關性的目的在于建立一個可以說明生物利用度的體外質量標準和用作制劑批量生產(chǎn)時的質控指標。
 

　　由于藥物的生物利用度測定試驗操作過程較溶出度試驗復雜，因此在實際工作中，對于具有良好體內(nèi)外相關性的藥物，通過測定體外溶出度來預測難溶性藥物的體內(nèi)生物利用度，進而篩選制劑處方和控制其質量具有重要的意義。
 

　　2、藥物溶出度試驗研究內(nèi)容
 

　　藥物溶出度試驗一般是模擬藥物制劑在胃腸道內(nèi)的狀態(tài)制定的，通常在溫度、轉速、介質PH值和酶等方面加以模擬。
 

　　體外溶出度實驗的目的是為了了解制劑的生物藥劑學和預測藥物在體內(nèi)的釋放和吸收，使體外釋放獲得的數(shù)據(jù)能與體內(nèi)數(shù)據(jù)相關性更接近。
 

　　中國藥典第二部(2005年版)中主要采用紫外分光光度法及HPLC法測定藥物溶出度。溶出度測定研究內(nèi)容包括漿法和轉籃法的比對試驗;檢測方法的認證，其中包括回收率試驗和線性關系試驗等;溶出的曲線繪制;轉速選擇;體內(nèi)的血藥濃度測定;溶出度的試驗為一性試驗;溶出介質選擇;溶出度的測定相關性和藥代動力學的參數(shù)。
 

　　當藥物的溶出速率等于或低于藥物在體內(nèi)的吸收速率時，溶出速率成為*因素，此時兩者可能出現(xiàn)一定的相關性。如果這個相關性好，就是體外試驗的結果對預測藥物在體內(nèi)的行為有意義。